Цефепим (Cefepime)

Цефепим (Cefepime)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефепим

Химическое название

1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефепим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Цефепим

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакология

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus ep >др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus vir >в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas put >в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningit >др. бактероиды ротовой полости; Clostr >МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Применение вещества Цефепим

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ ( в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Цефепим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь ( в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ , кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Взаимодействие

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефепим

С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Цефепим инструкция по применению

Особые указания по применению препарата Цефепим

благодаря широкому спектру бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов цефепим можно использовать в качестве монотерапии до идентификации возбудителя инфекции

Читать еще:  Белодерм – инструкция, отзывы, аналоги

При смешанной аэробной/анаэробной инфекции (в том числе если одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителей рекомендуют одновременно с цефепимом назначить препарат, воздействующий на анаэробы.
Цефепим следует применять с осторожностью у больных с аллергическими заболеваниями. При появлении аллергических реакций цефепим следует отменить

При развитии реакций гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться назначение эпинефрина, ГКС и соответствующей симптоматической терапии.
При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действия, включая цефепим, возможно развитие псевдомембранозного колита, что необходимо учитывать при возникновении у пациента диареи на фоне применения антибиотика. Легкие формы колита обычно требуют только отмены цефепима, в более тяжелых случаях может потребоваться специальная терапия.
При длительном лечении цефепимом может развиться суперинфекция, вызванная нечувствительной микрофлорой; в таких случаях назначают адекватную терапию.
В период беременности цефепим назначают только по абсолютным показаниям. Цефепим проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве, однако необходимо соблюдать осторожность при его назначении в период кормления грудью.
Эффективность цефепима у детей в возрасте до 13 лет не установлена.
Коррекции дозы цефепима у пациентов пожилого возраста не требуется.

Способ применения и дозировка

Приготовленный на основе порошка раствор вводится инфузионно внутривенно, длительность процедуры составляет около 30 минут. Средняя продолжительность терапии – 10 дней. При легком и среднем течении пневмонии, пиелонефрита и других воспалений мочеполовой системы внутривенное вливание осуществляют раз в 12 часов, по 0,5-1 г препарата, при тяжелом течении разовая дозировка увеличивается до 2 г. При получении пациентом гемодиализа доза в первые сутки составляет 1 г, далее – по 0,5 г за сутки, вливание лекарства производят сразу после процедуры.

Как разводить Цефепим

Перед инъекционным внутривенным вливанием порошок разводят пятипроцентным раствором декстрозы либо девятипроцентным раствором натрия хлорида до полного растворения. Для внутримышечного введения в качестве растворителя используют специальную воду для инъекции с парабеном или бензиловым спиртом. Возможно применение полупроцентного или однопроцентного раствора лидокаина.

На современном рынке представлено немало синонимов и аналогов антибиотика Цефепим — это как отечественные, так и импортные препараты. Среди отечественных аналогов Цефепима можно назвать Максицеф и Цепим — подбирать аналог должен только врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

К импортным аналогам можно отнести следующие составы:

  1. Мовизар и Цефепим Виал от китайских производителей.
  2. От индийских производителей — Цефепим Джодас или же Цефепим Аджио, Эфипим.

Форма выпуска для них одинакова — это порошок для разведения, расфасованный в стеклянные флаконы. Выбор того или иного препарата — аналога должен проводить врач — не стоит заниматься самолечением.

Цефепим побочные эффекты

Макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, тошнота, рвота, диарея, кандидоз полости рта, запоры, головная боль, лихорадка, сыпь, вагинит, боль в животе, колит (в том числе, псевдомембранозный колит), расширение кровеносных сосудов, одышка, головокружение, парестезии, зуд половых органов, нарушения вкуса, озноб, неспецифический кандидоз, судороги, реакции в месте инъекции, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение концентрации общего билирубина, анемия, эозинофилия, удлинение протромбинового и тромбопластинового времени, положительный результат теста Кумбса, повышение концентрации азота мочевины, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, в отдельных случаях, энцефалопатия, анафилактические реакции. Профиль безопасности у детей и взрослых является аналогичным. В случае передозировки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью) препарат можно вывести из организма путем гемодиализа (он предпочтительнее, чем перитонеальный диализ).

Когда не следует принимать препарат

В инструкции по применению Амоксициллина указано, что это сравнительно безопасный антибиотик с небольшим количеством противопоказаний. Тем не менее, от него стоит полностью отказаться при индивидуальной непереносимости основного действующего вещества. Повышенная чувствительность к компонентам препарата часто проявляется как аллергическая реакция. Аллергия может быть относительно безопасной, как крапивница, но может и вызвать отек Квинке и анафилактический шок.Согласно инструкции по применению Амоксициллина, к другим противопоказаниям относятся сложные дисфункции печени и почек, фенилкетонурия, острый лимфобластный лейкоз.Иногда на фоне приема препарата возникает боль в животе, начинают беспокоить частые позывы к дефекации, появляется водянистый стул с кровью и повышается температура. Эти симптомы могут свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В таком случае необходимо как можно скорее прекратить лечение указанным антибиотиком.Амоксициллин в форме таблеток не назначают детям до трех лет (лучше использовать суспензию). Также препарат не рекомендуется кормящим матерям. Дело в том, что препарат легко проникает в грудное молоко и может спровоцировать аллергию и нарушение микрофлоры кишечника.

Читать еще:  Дипроспан: аналоги в уколах (ампулах)

Лекарственное взаимодействие

Растворы Цефепима фармацевтически несовместимы с растворами других противомикробных лекарственных средств: метронидазола, гентамицина, ванкомицина, нетилмицина, тобрамицина. Каждый из перечисленных антибиотиков следует вводить отдельно, а перед введением метронидазола (с целью профилактики инфекций во время проведения полостных операций) следует тщательно промыть инфузионную систему от остатков раствора цефепима.

Аминогликозиды, диуретические препараты и полимиксин B уменьшают секрецию цефепима в почечных канальцах и увеличивают его концентрацию в плазме, удлиняют период полувыведения и усиливают нефротоксическое действие (повышается риск нефронекроза). Одновременно цефепим может повышать ототоксичность аминогликозидных средств.

Выведение цефалоспоринов замедляется в случае совместного применения с нестероидными противовоспалительными препаратами; повышается риск кровотечений. Комбинация других бактерицидных антибиотиков с цефепимом приводит к синергизму их действия, а бактериостатические антибиотики (тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды) проявляют антагонизм действия.

Цефепим инструкция по применению

Взрослые. Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная: S. pneumoniae, P. aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter spp.; инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений, в том числе пиелонефрит), вызванные P. mirabilis, K. pneumoniae, E. coli и другими грамотрицательными бактериями, в том числе P. Aeruginosa, инфекции кожи и мягких тканей, вызванные: S. aureus (метициллин-резистентные штаммы), S. Pyogenes, инфекции в брюшной полости (в том числе перитонит, холангит); воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные E. coli, Enterobacter spp. и другими энтеробактериями; сепсис, вызванный P. Aeruginosa, бактериями семейства Enterobacteriaceae, S. aureus (метициллин-резистентные штаммы). Антибиотик применяется для эмпирического лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой

Благодаря широкому спектру бактерицидного действия, может применяться в режиме монотерапии до идентификации возбудителя инфекции (эмпирическая терапия), с осторожностью следует назначать при поздних септических осложнениях, при которых, этиологическим агентом инфекции может быть больничный штамм, устойчивый к цефепиму и другим цефалоспоринам. При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию до идентификации возбудителей рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, воздействующий на анаэробы

Препарат также показан для профилактики инфекций у больных, перенесших операцию в брюшной полости.
Дети. Пневмония, вызванная S. pneumoniae, P. aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter spp; инфекции мочевыводящих путей (с осложнениями и без осложнений, в том числе пиелонефрит), вызванные P. Mirabilis, K. pneumoniae, E. coli; инфекции кожи и мягких тканей, вызванные S. aureus (метициллин-устойчивые штаммы) и S. pyogenes; сепсис, вызванный Pseudomonas aeruginosa, бактериями семейства Enterobacteriaceae, S. aureus (метициллин-резистентные штаммы); эмпирическое лечение пациентов с лихорадкой и нейтропенией; бактериальный менингит.

Побочные эффекты препарата Цефепим

цефепим обычно хорошо переносится, побочные эффекты отмечаются редко, со средней частотой 0,1–1%. Возможны кожная сыпь (1,8%), зуд, крапивница, лихорадка, тошнота, рвота, стоматит, диарея (1,1%), колит (включая псевдомембранозный), головная боль, вагинит, эритема; побочные эффекты, отмечаемые с частотой 0,05–0,1%, — боль в животе, запор, вазодилатация, одышка, головокружение, парестезии, зуд в области гениталий, изменение вкусовых ощущений, озноб; серьезные реакции, включающие анафилаксию и судороги, наблюдаются с частотой менее 0,05%; возможны местные реакции в месте в/в введения препарата (отмечаются в 5,2% случаев) — флебит (2,9%) или тканевая воспалительная реакция (0,1%); при в/м применении цефепима инфильтрация, воспалительные реакции и болезненность в месте инъекции отмечаются в 2,6% случаев. Изменения лабораторных показателей в большинстве случаев наблюдаются редко (1–2%) и носят временный характер; возможны повышение уровня АлАТ (3,6%), АсАТ (2,5%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени (2,8%) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,7%). Временное повышение уровня азота мочевины крови и/или креатинина в сыворотке крови и транзиторная тромбоцитопения отмечаются в 0,5–1% случаев. Сообщалось о единичных случаях возникновения энцефалопатии у больных с нарушением функции почек, которые получали нескорригированные дозы цефепима.
При использовании антибиотиков цефалоспоринового ряда возможно развитие синдрома Стивенса — Джонсона, полиморфной эритемы, токсического эпидермального некролиза, токсической нефропатии, гемолитической анемии, геморрагических осложнений и определение ложноположительных результатов при проведении глюкозурических тестов.

В 1 флаконе находится 0,5 или 1 г активного компонента цефепим в виде цефепима гидрохлорида.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутривенного, внутримышечного введения. Цефепим в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Антибиотик. Активное вещество является представителем класса цефалоспоринов 4-го поколения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип основного воздействия направлен на разрушение клеточной стенки микробной клетки; препарат действует бактерицидно.

Лекарственное средство проявляется высокую антибактериальную активность в отношении штаммов, которые устойчивы к действию цефалоспоринов 3-го поколения, аминогликозидов. Активное вещество достаточно быстро проникает внутрь грамотрицательной микробной клетки, обладая при этом высокой устойчивостью к гидролизу многих бета-лактамаз. Главной мишенью внутри клетки для цефепима является пенициллин-связывающий белок.

Читать еще:  Лучшее средство от аллергии на цветение

Антибиотик Цефепим действует на грамположительную флору и грамотрицательные бактерии in vitro и in vivo: стрептококки, энтеробактерии, эшерихии коли, клебсиеллы, клостридии, протеи и др.

Показания к применению Цефепима

Антибиотик назначают при тяжелом и среднетяжелом течении пневмонии, вызванной стрептококками, энтерококками, клебсиеллами и другими чувствительными к действию препарата микроорганизмами.

Инструкция по применению Цефепима содержит следующие показания к применению препарата: инфекционные поражения мочевыделительного тракта (осложненные и неосложненные формы), фебрильная нейтропения, неосложненные инфекционные заболевания кожных покровов и прилежащих к ним мягких тканей.

Медикамент рекомендуется к применению при осложненных интраабдоминальных инфекционных поражениях (в комплексной терапии с метронидазолом).

Противопоказания

Цефепим не назначают при индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту, пенициллинам, цефалоспоринам, бета-лактамам.

Медикамент не назначают детям младше 2-х месяцев.

Побочные действия

Цефепим может вызывать аллергические реакции в виде лихорадки, зуда, эритематозных высыпаний на коже, токсического эпидермального некролиза, экссудативной мультиформной эритемы, анафилактоидных реакций.

На фоне лечения антибиотиком возможна регистрация положительной реакции Кумбса.

При внутримышечном введении отмечается болезненность и покраснение в зоне введения препарата; редко развиваются флебиты после внутривенного вливания.

Мочевыделительный тракт: нарушения в функциональной работе почечной системы.

Пищеварительный тракт: диспепсические явления, псевдомембранозный колит, запоры, боли в эпигастрии, рвота, тошнота.

Органы кроветворения: редко отмечаются кровотечения на фоне антибактериальной терапии, анемия, лейкопения, снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов.

Со стороны органов дыхательной системы наблюдается кашель.

Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, учащенное сердцебиение, одышка.

Показатели лабораторно-инструментальных методов исследования: гиперкальциемия, повышение протромбинового времени, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины, ферментов печеночной системы и щелочной фосфатазы, регистрация гиперкреатининемии.

На фоне лечение возможно развитие орофарингеального кандидоза, астении, загрудинных болей, суперинфекции, боли в спине и горле.

Цефепим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство вводят инфузионно внутривенно (длительность вливания должна составлять не менее получаса). В некоторых случаях допускается внутримышечное введение медикамента (при заболеваниях мочеполовой системы, вызванных E. coli).

Лечение пневмонии: внутривенное введение 1-2 граммов антибиотика дважды в сутки в течение 10 дней.

Эмпирическая терапия фебрильной нейтропении: каждые 8 часов вводить по 2 грамма препарата внутривенно, лечение проводится до полного разрешения заболевания (в среднем 10 дней).

Лечение инфекционных поражений мочеполового тракта: внутривенное вливание 0,5-1 грамма цефепима каждые 12 часов, курс антибактериальной терапии рассчитан на 7-10 дней.

При тяжелом течении вышеуказанных заболеваний количество медикамента увеличивают до 2-х грамм, лечение рассчитано на 10 дней.

Пациентам, получающим гемодиализ, в первый день антибактериального лечения вводят 1 грамм цефепима, далее ежедневно вливают по 0,5 грамм (при фебрильной нейтропении дозу увеличивают до 1 грамма). Лекарственное средство рекомендуется вводить сразу после завершения сеанса гемодиализа.

Как разводить Цефепим для внутривенной инъекции: порошок перед вливанием растворяют в 5% растворе дектрозы (возможно применение раствора хлорида натрия 0,9%) до полного растворения. Перед внутримышечным введением препарат разводят в специальной воде для инъекции с бензиловым спиртом или парабеном. Возможно применение раствора лидокаина концентрации 0,5 и 1%.

Передозировка

Происходит усиление побочных эффектов. Симптомы передозировки: спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома, миоклония.

Лечение происходит по симптомам. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Цефепим способен повышать ототоксичность и усиливать побочное влияние на почечную систему при одновременном лечении аминогликозидами.

Антибиотик несовместим с гепарином и другими противомикробными препаратами. Лекарственное средство недопустимо вводить совместно с раствором метронидазола.

Условия продажи

Купить Цефепим можно в любой аптечной сети (обязательно предъявление рецептурного бланка с назначением врача).

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Готовый раствор антибиотика можно хранить не больше суток при комнатной температуре (при хранении в холодильнике срок увеличивается до 7 дней).

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Цефепим в таблетках не выпускается.

Медикамент отменяют при развитии псевдомембранозного колита с длительно протекающим диарейным синдромом (рекомендуется переход на метронидазол и ванкомицин).

У больных с аллергическими ответами в анамнезе на пенициллин возможно формирование перекрестной аллергической гиперчувствительности.

Пациентам с заболеваниями печеночной системы, почек требуется регулярный контроль над уровнем концентрации активного вещества в крови (коррекция режима дозирования проводится в соответствии с уровнем КК).

При смешанной форме анаэробно-аэробной инфекции рекомендуется дополнительное назначение антибактериальных препаратов до полной идентификации основных возбудителей.

На фоне лечения возможна регистрация ложноположительного результата при проведении теста на сахар в моче.

Антибактериальная активность лекарственного средства не теряется при изменении цвета приготовленного раствора.

Ссылка на основную публикацию