Физостигмин инструкция по применению

Физостигмин

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирующее холинэстеразу.

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миознаступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация(дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

  • более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
  • из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
  • в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

  • острые приступы закрытоугольной глаукомы;
  • в целях диагностики в офтальмологии;
  • при атонии кишечника или мочевика;
  • при различных нервно-мышечных заболеваниях.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • дискинезии;
  • брадикардия;
  • ХСН;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • известная гиперчувствительность;
  • бронхиальная астма;
  • механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Побочные действия

  • повышенное потоотделениеи слюнотечение;
  • тошнота и рвота;
  • развитие брадикардии;
  • головокружение;
  • судороги;
  • бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

  • при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигминили физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
  • при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигминаподкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Срок годности

Салицилат эзерина.

Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина Прозерин, более стойкий и лучше переносимый препарат.

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Физостигмин (Physostigmine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Физостигмин

Химическое название

(3aS-цис)-1,2,3,3а,8,8а-Гексагидро-1,3а,8-триметилпирроло[2,3-b]индол-5-ол метилкарбамат (эфир)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Физостигмин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Физостигмин

Является главным алкалоидом т.н. калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют физостигмина салицилат — бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12), мало растворим в эфире. Водный 0,5% раствор имеет pH 5,8. Порошок и растворы от действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет и теряют активность. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.

Фармакология

Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ . В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.

Применение вещества Физостигмин

Закрытоугольная глаукома (острый приступ), диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Побочные действия вещества Физостигмин

Со стороны нервной системы и органов чувств: болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.

Прочие: потливость, спазм мышц мочевого пузыря.

Взаимодействие

Холинолитики ослабляют холиномиметический эффект физостигмина (антагонизм). Потенцирует действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Физостигмин

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Читать еще:  Зиртек® (Zyrtec®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Взаимодействия с другими действующими веществами

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Физостигмин

Показания к применению

Закрытоугольная глаукома (острый приступ); диагностика в офтальмологии; атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап препарата 0.25% раствора 1-6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника – п/к, по 0.5-1 мл 0.1% раствора. Высшие дозы для взрослых, п/к: разовая – 0.5 мг, суточная – 1 мг.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Будучи производным четвертичного аммония, обладает липофильными свойствами и хорошо проникает через ГЭБ. Поэтому воспроизводит как центральные, так и периферические эффекты ацетилхолина, связанные со стимуляцией м- и н-холинорецепторов. Вызывает урежение ЧСС, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки; вызывает сокращение круговой мышцы радужки, миоз, улучшение оттока камерной влаги глаза и снижение повышенного внутриглазного давления; повышает тонус цилиарной мышцы и нарушает аккомодацию (нарушается дальнее видение); стимулирует секрецию экзокринных желез; улучшает нервно-мышечную проводимость. Вызывает миоз через 5-15 мин (длительность действия – 2-3 ч). При глаукоме оказывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин. Вследствие сильного сокращения радужной оболочки относительно часто могут возникать болевые ощущения в глазу и надбровной области.

При в/м и в/в введении эффект препарата развивается соответственно через 20-30 мин и 5 мин; продолжительность действия – 30-60 мин.

Побочные действия

Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.

Особые указания

Особых указаний при применении препарата не выявлено.

Взаимодействие

Лечение препаратом усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Антагонизм – с атропином, метацином и др. м-холиноблокаторами, миорелаксантами антидеполяризующего действия.

Физостигмин: инструкция по применению раствора

Физостигмин – это раствор на основе одноименного основного компонента, который применяют для лечения офтальмологических, желудочно-кишечных и мочеполовых проблем. Используется несколькими способами.

Показания к применению

Препарат показан к приему при следующих болезнях:

  • Острый приступ закрытоугольной глаукомы
  • Атония кишечника или мочевого пузыря
  • Сбои в функционировании нервов и мышц
  • Болезнь Альцгеймера.

Помимо этого лекарство применяют для проведения диагностических мероприятий на органах зрения.

Лечебные свойства

Рассматриваемое средство – это парасимпатомиметический алкалоидом, который обратим ингибитором холинэстеразы, извлекаемым из семян физостигмы ядовитой.

Препарат обладает липофильным эффектом и легко пронимает через гемато-энцефалический барьер и имеет центральное и периферическое воздействия. При этом:

  • Сокращается частота сокращений сердца
  • Усиливается тонус мышц бронхов, желудочнокишечного тракта, мочевой системы
  • Сокращается круговая мышцы радужки
  • Проходит процесс сужения зрачка
  • Усиливается отток влаги из глаза
  • Снижается давление внутри органов зрения
  • Стимулирует выработка естественной человеческой слезы
  • Повышается качество нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска

Физостигмин производится в виде прозрачного раствора, который не имеет запаха и вкуса. Препарат расфасован в одноразовые бесцветные или затемненные оранжевые ампулы из стекла, которые лежат в пластиковом блистере.

Способ применения и дозы

Цена: по запросу в аптеке

Существует несколько способов использования средства: внутривенно, внутримышечно и конъюнктивально.

Последний проходит путем вливание средства в конъюнктивальный мешочек. Для сужения зрачка применяют по 1-2 капли слабого раствора (0,25%). В сутки должно быть 1-6 процедур.

Для терапии разнообразных нервно-мышечных болезней, атонии кишечника Физостигмин вводят подкожно по 0,5-1 мл сильного (0,1%) р-ра. Максимальная взрослая дозировка – 0,5мг (разово) и 1мг (за сутки).

Кроме этого, лекарство входит в состав комплексной терапии. Кератит лечат мазью, в которую входит 0,2-0,25% физостигмина или физостигмина салицилат.

Атрофия, слабые роды, отсутствие перистальтики требуют 0,3-1 мл сильного р-ра. Медикамент вводят подкожно, дополнительно используют Питуитрином.

Инструкция по применению указывает, что использование раствора на поздних сроках беременности или во время грудного вскармливания запрещено. Ранние триместры допускают применение препарата, но только после консультации со специалистом и его постоянным контролем.

Противопоказания

Запрет на использование накладывают следующие состояния:

  • Поздние сроки гестации
  • Гиперчувствительность
  • Эпилептические припадки
  • Нарушения двигательных функций системы пищеварения
  • Нарушения синусового ритма
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • АГ
  • Боли в груди из-за проблем с сердечной мышцей
  • БА
  • Непроходимость ЖКИ или мочевыводящих путей.

Побочные эффекты и передозировка

К побочным эффектам относят:

  • Гипергидроз
  • Усиленное слюноотделение
  • Брадикардия
  • Вертиго
  • Судороги конечностей
  • Бронхоспазм
  • Спазмы кишечника и мочевого пузыря
  • Аллергические реакции.

Постоянные незначительное или единоразовое сильное превышение нормальной дозировки способно вызвать отравление, которое сопровождается сбоями в функционировании ЖКТ, побочными эффектами, миозом, коллапсом и параличем дыхательной системы.

Терапию проводят подкожными инъекциями 0,1% раствора Атропина по 0,5-1мл.

Пилокарпин

Фармак ПАО, Украина

Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, РФ

Цена: 30 руб

Пилокарпин – это глазные капли, которые применяются для терапии симптомов глаукомы и абсцессов глаза. В составе находятся одноименный ингредиент.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Хорошая эффективность.

Минусы:

  • Подходит только для терапии глаз
  • Много побочных эффектов.
Читать еще:  Алгоритм действия медсестры при анафилактическом шоке - Как вылечить аллергию

Физостигмин: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Physostigminum

Код АТХ: Физостигмин

Производитель: Россия, США

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

Побочные действия

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Физостигмин: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Physostigminum

Код АТХ: Физостигмин

Производитель: Россия, США

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

Побочные действия

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Физостигмин инструкция по применению — что важно знать

Физостигмин – это раствор на основе одноименного основного компонента, который применяют для лечения офтальмологических, желудочно-кишечных и мочеполовых проблем. Используется несколькими способами.

Из этой статьи вы узнаете:

Химическое строение и свойства

По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицине применяется физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ех tempore асептически или подвергают тиндализации.

Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05 Sol.
Acidi borici 2% 10,0
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1—2 капли 4 раза в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10,0
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1—2 капли 4—б раз в день

Фармакологические свойства

Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Читать еще:  ЗИРТЕК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. После введения в конъюнктивальный мешок сужение зрачка наступает обычно через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2—0,25 %).

При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен.

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.

Физостигмин при болезни Альцгеймера

В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре большого мозга холин-ацетилтрансферазы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).

Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта физостигмин не даёт. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведётся поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

  • более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
  • из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
  • в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

Препарат показан к приему при следующих болезнях:

  • Острый приступ закрытоугольной глаукомы
  • Атония кишечника или мочевого пузыря
  • Сбои в функционировании нервов и мышц
  • Болезнь Альцгеймера.

Помимо этого лекарство применяют для проведения диагностических мероприятий на органах зрения.

Способ применения

Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Физостигмин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Твердые лекарственные формы….

Как выписать рецепт на таблеткиВспоминаем, что лекарственная форма – это наиболее удобная для …

Учимся писать рецепт

Рецепты по фармакологииЛекарственное вещество (ЛВ) – это химическое соединение, которое в…

Как обмануть свой аппетит?

ХудеемЖелание и стремление похудеть есть у многих, но не каждый способен усидеть на диете до…

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Физостигмин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

  1. https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A4%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%BC%D0%B8%D0%BD: использовано 2 блоков из 6, кол-во символов 2767 (35%)
  2. https://medside.ru/fizostigmin: использовано 3 блоков из 17, кол-во символов 2147 (27%)
  3. http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlya-glaz/fizostigmin-instrukcija-po-primeneniju/: использовано 2 блоков из 9, кол-во символов 505 (6%)
  4. https://allmed.pro/drugs/fizostigmin: использовано 3 блоков из 10, кол-во символов 2406 (31%)

Ксимелин экстра спрей инструкция по применению — разбираем все нюансы

Тизин спрей инструкция по применению — рассказываем развернуто

Превалин инструкция по применению: освещаем в общих чертах

Детский диазолин инструкция по применению — разбираемся по пунктам

Нафталановая мазь — инструкция по применению

Ссылка на основную публикацию