ФЛОСТЕРОН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Флостерон – суспензия для инъекций, глюкокортикостероидное средство (ГКС), обладает противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим действием.
Бетаметазон является синтетическим ГКС с противовоспалительным и иммуносупрессивной действием. Кроме этого, он действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию гипоталамического фактора активации и алиментарного гормона с аденогипофиза.
Стероиды с 1, 2 связями в кольце А и другие заместители у С16 кольца D, 9 альфа-фторо-производные, имеют сильную ГКС действие. Эти заместители у С16 фактически снижают минералокортикоидное действие.
Действие кортикостероидов еще до конца не выяснена. Существует достаточно свидетельств, указывающих на то, что основной механизм их действия находится на клеточном уровне. В клеточной цитоплазме существует две четко установленные рецепторные системы. Через ГКС рецепторы кортикостероиды образуют противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют гомеостаз глюкозы а через минералокортикоидные рецепторы они регулируют натриевый и калиевый метаболизм и водно-электролитный баланс.
Кортикостероиды являются жирорастворимыми и легко проникают через клеточную мембрану в клетку-мишень. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его сродства к ДНК. Комплекс гормон / рецептор входит в ядро ??клетки и связывается с участком регуляции молекулы ДНК, известный как «ГКС-ответственный элемент» (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК. Он может увеличить или уменьшить ее. Вновь мРНК транспортируется к рибосомы, что приводит к появлению новых белков. В зависимости от клеток-мишеней и клеточных процессов, формирования новых белков может усиливаться (тирозин трансаминаз в клетках печени) или уменьшаться (IL-2 в лимфоцитах). Поскольку ГКС рецепторы присутствуют во всех тканях, считается, что они действуют в большинстве клеток тела.
Противовоспалительное действие кортикостероидов основывается на молекулярной и биохимической действия. Молекулярная противовоспалительное действие происходит от связывания кортикостероидов с ГКС рецепторами и от изменения в экспрессии ряда генов, регулирующих формирование целого ряда информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в противовоспалительной реакции. Биохимическая противовоспалительное действие кортикостероидов происходит в предотвращении формирования и функционирования гуморальных воспалительных медиаторов простагландинов, тромбоксана, цитокинов и лейкотриенов.

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат легко растворимым компонентом, быстро всасывается в тканях и обеспечивает быстрое действие. Пролонгированное действие обеспечивает бетаметазона дипропионат, у которого медленнее абсорбция.
Комбинацией этих компонентов достигается быстрая и пролонгированное действие. В зависимости от способа введения (внутрисуставного, околосуставного, в место поражения, внутрикожно, в некоторых случаях – внутримышечно) достигается системный или местный эффект.
После внутрисуставного введения максимальная концентрация комбинации бетаметазона в плазме крови достигается в течение 30 минут.
После абсорбции ГКС метаболизируются через фармакокинетические пути так же, как и при системном применении кортикостероидов. Кортикостероиды связываются с белками крови в разной степени. В основном они перерабатываются в печени и выводятся с мочой. Некоторые топические кортикостероиды и их метаболиты выводятся с желчью.
Метаболиты распадаются в печени, выводятся в основном почками и лишь незначительная часть выводится с желчью.

Показания к применению

Препарат Флостерон широкого спектра применения:
– Дерматологические болезни: атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.
– Ревматические болезни: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновиит, тендинит, перитендинитах, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостозы, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.
– Аллергические состояния: бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.
– Коллагеновые болезни: системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.
– Онкологические заболевания: паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей.
– Другие заболевания: адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, требующие проведения ГКС терапии, нефрит, нефротический синдром.
– Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Читать еще:  Мазь для наружного применения GlaxoSmithKline Дермовейт - «Дермовейт - быстрая помощь при экземе

Способ применения

Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.
При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы – 1-2 мл в средние – 0,5-1 мл в малые – 0,25-0,5 мл.
В случае дерматологических заболеваний эффективное внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводить 0,2 мл / см 2 препарата Флостерон внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулиновых шприца и иглы, которая имеет диаметр около 0,9 мм. Общее количество лекарственного средства, вводимого в место инъекции не должна превысить 1 мл.
В случае заболеваний ног, чувствительных к ГКС . Можно преодолеть бурсит под мозолью путем двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях как тугоподвижность большого пальца стопы, варусная малый палец ноги и острый подагрический артрит облегчение может наступить очень быстро.
Рекомендуемые разовые дозы препарата Флостерон (с интервалами между вводами 1 неделя): при твердом мозоли – 0,25-0,5 мл при пяточной – 0,5 мл, при тугоподвижности большого пальца стопы – 0,5 мл, при варусном малом пальцы стопы – 0,5 мл, при синовиальной кисте – от 0,25 до 0,5 мл при тендосиновиите – 0,5 мл, при воспалении кубовидной кости – 0,5 мл, при остром подагрическом артрите – от 0,5 до 1 мл. Для ввода рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой, которая имеет диаметр примерно 1 мм.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.
Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного осуществляют по крайней мере в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные действия

Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).
После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флостерон являются: повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата или другим ГКС; системные микозы: введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Беременность

Из-за отсутствия контролируемых исследований безопасности применения препарата Флостерон беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста назначать следует после тщательной оценки соотношения польза для матери и возможного потенциального риска для плода / ребенка.
В некоторых случаях необходимо проводить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозировку (например, в случае заместительной терапии кортикостероидами).
Введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты одышка у плода, если препарат вводится более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).
Кортикостероиды не назначать для лечения заболевания гилиарних мембран после рождения.
В случае профилактического лечения заболевания гилиарних мембран у недоношенных младенцев не нужно вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или тем, кто имеет поражение плаценты.
Дети, которые родились у матерей, которым вводили большие дозы кортикостероидов в период беременности, должны находиться под контролем (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).
Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорожденных и младенцев матери, которых получали кортикостероиды в течение большей части беременности или в течение определенной части беременности, нужно тщательно осмотреть для выявления редко возможной врожденной катаракты.
При необходимости назначения препарата Флостерон следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных нежелательные побочные эффекты у детей).
Женщины, которые получали кортикостероиды в течение беременности, нуждаются ревизию во время и после схваток и в течение родов для выявления каких-либо недостаточности коры надпочечников из-за стресса, вызванного рождением ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.
Пациентам, получающим курс лечения ГКС, нельзя делать прививки против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкой иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). В случае проведения заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.
Сочетание с диуретиками тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.
При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).
Одновременный прием препарата Флостерон диуретики, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (через гипокалиемию). Флостерон может усиливать выведение калия, вызванное приемом амфотерицина-В. У всех пациентов, принимающих одно из этих сочетаний лекарственных средств, нужно тщательно наблюдать за электролитами в сыворотке крови, в частности по калию в сыворотке.
Одновременный прием препарата Флостерон и непрямых антикоагулянтов может привести к изменению скорости свертывания крови, что требует коррекции дозы.
При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении ГКС могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При уменьшении дозы кортикостероидов или при прекращении лечения пациентов нужно наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатами может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечного язвы.
Для пациентов, больных диабетом, иногда необходимо адаптировать дозы пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, учитывая свойство кортикостероидов вызывать гипергликемию.
Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Дозы бетаметазона, что превышает 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м 2 поверхности тела в сутки, нужно избегать при применении соматотропина.

Читать еще:  Ежедневные прокладки: виды, основные отличия, правила использования

Передозировка

Острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не влечет к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или в случае применения больным, которые одновременно проходят терапию сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, которые выводят калий).
Лечение. Нужен тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме крови и мочи (особенно баланс в организме натрия и калия). При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флостерон – суспензия для инъекций.
Упаковка: по 1 мл суспензии для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

1 мл суспензии (1 ампула) Флостерон содержит 2 мг бетаметазона в виде бетаметазона натрия фосфата и 5 мг бетаметазона в виде бетаметазона дипропионата.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия эдетат, полисорбат 80, бензиловый спирт, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия кармеллоза, полиэтиленгликоли, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Флостерон, уколы

Единственный аналог, который сегодня можно найти в продаже — Дипроспан

Средняя цена онлайн * (Дипроспан) — 206 р.

Инструкция по применению

Флостерон – торговое название гормонального лекарственного препарата, который применяется в медицине с противовоспалительной, противоревматической и противоаллергической целью. Флостерон используется исключительно в форме инъекций, действует быстро и эффективно, а его цена по сравнению с другими кортикостероидами относительно невысокая.

Флостерон, как и любые другие гормональные препараты, преимущественно используется при тяжелой форме заболеваний или в тех случаях, когда нестероидные лекарства оказываются неэффективными. Инъекции Флостерона назначают пациентам с такими диагнозами:

  • воспалительные заболевания суставов: артриты, спондилоартриты, синовиты;
  • воспалительные заболевания околосуставных тканей: бурситы, тендиниты, фасцииты, эпикондилиты, тендосиновиты, миозиты;
  • заболевания, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом: ревматизм, люмбаго;
  • заболевания кожи, при которых другие способы лечения неэффективны: саркоидоз, гранулема, некротические поражения, очаговое облысение, рубцовые образования, псориаз, экзема, лишай, нейродермит;
  • выраженные и тяжело протекающие аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, астма бронхиальная, отек Квинке, дерматит;
  • шоковое состояние различной этиологии: ожоговый, травматический, токсический, анафилактический шок;
  • системные заболевания соединительной ткани: красная волчанка, ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы

Одноразовая доза Флостерона зависит от того:

  • как вводится препарат: внутрисуставное и околосуставное введение позволяет ввести до 2 мл препарата одномоментно, в то время как для внутрикожного и внутримышечного введения однократная доза составляет не более 1 мл;
  • куда вводится препарат: в крупный тазобедренный сустав можно ввести до 1-2 мл лекарства одномоментно, в суставы среднего размера (коленный, голеностопный, локтевой) – до 1 мл, в мелкие фаланговые суставы – до 0,5 мл;
  • кому вводится препарат: детям в возрасте 3-5 лет однократно можно вводить не более 0,3 мл препарата, 6-14 лет – 0,6 мл.
Читать еще:  Что лучше ЦЕТРИН или ЗИРТЕК - Сравнение лекарств

Дозировку и способ введения Флостерона должен определять лечащий врач. Данные инъекции переносятся обычно хорошо, но в случае их болезненности допускается разведение препарата с однопроцентным раствором лидокаина в одном шприце в равных пропорциях.

Кратность применения составляет примерно 1-2 инъекции в месяц. При этом необходимо придерживаться следующих правил:

  • не делать более 4 инъекций в один и тот же сустав за год;
  • не вводить более 1 мл Флостерона в неделю при систематическом лечении;
  • при необходимости однократного введения для купирования тяжелой аллергической реакции или анфилактического шока допускается одномоментное внутримышечное введение 2 мл препарата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Флостерона являются:

  • возраст от рождения до 3 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • введение в нестабильные и анкилозирующие (срощенные) суставы, межпозвонковые пространства и ахиллово сухожилие;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, в том числе сепсис, туберкулез, ВИЧ и состояние после вакцинации.

С осторожностью применяется Флостерон при наличии таких относительных противопоказаний:

  • язвенная болезнь желудка или тонкого кишечника;
  • эндокринные заболевания, включая сахарный диабет, гипо- или гипертиреоз, ожирение;
  • тромбофлебит;
  • глаукома;
  • остеопороз;
  • хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
  • постоперационный и посттравматический период, включая состояние после переломов костей и артропластики;
  • выраженная деформация суставов с сужением суставной щели;
  • снижение показателей свертываемости крови;
  • психоз и эпилепсия в стадии обострения;
  • пожилой возраст;
  • дети в период интенсивного роста;
  • пациенты без иммунитета к ветряной оспе.

Побочные действия

Риск нежелательных побочных эффектов от применения Флостерона возрастает прямо пропорционально длительности его применения и величине получаемой дозы. При этом возможно развитие следующих патологий:

  • сахарный диабет на фоне приема гормональных препаратов;
  • дисфункция желез внутренней секреции (надпочечников, яичников, гипофиза);
  • повышенное оволосение тела;
  • повышение артериального давления;
  • расстройства пищеварения вплоть до развития язвенной болезни и внутреннего кровотечения;
  • расстройство сердечного ритма по типу брадикардии;
  • нервные расстройства: депрессия, эйфория, галлюцинации, дезориентация, бессонница, судороги, головокружения, мигрени, повышение внутричерепного давления, судороги;
  • нарушения зрения вплоть до полной его утраты в связи со значительным повышением внутриглазного давления;
  • увеличение веса с одновременной потерей мышечной массы;
  • слабость и утомляемость;
  • ослабление процессов роста и регенерации тканей;
  • аллергические реакции местные (сыпь, зуд, затруднения дыхания) и системные (анафилактический шок);
  • образование рубцов и уплотнений в месте введения препарата, атрофия и некроз тканей в области инъекции.

Флостерон можно приобрести в аптеках в виде суспензии для инъекций или в ампулах. 1 мл Флостерона содержит:

  • действующее вещество бетаметазон – 7 мг, в том числе в виде медленно действующей депо-формы и быстродействующего соединения;
  • вспомогательные вещества: очищенная вода, хлорид натрия, бензиловый спирт, хлористоводородная кислота, полиэтиленгликоль, парабены.

Фармакокинетика

Действующее вещество Флостерона – бетаметазон – это синтетический аналог гормона надпочечников. После инъекционного введения он концентрируется в плазме крови и легко проникает в клетки, преодолевая при этом любые биологические барьеры, в том числе и плацентарный. Действует на молекулярном уровне, оказывая ильный противовоспалительный и антигистаминный эффект. Максимальной концентрации в крови Флостерон достигает уже спустя полчаса после введения. Расщепляется он в печени до образования биологически неактивных соединений. Выводится в основном почками, частично – с желчью и с грудным молоком.

Меры предосторожности

Назначать и вводить Флостерон должен исключительно врач. В иных случаях не исключены серьезные побочные реакции, вплоть до необратимых органических повреждений.

Необходимо быть осторожным при одновременном приеме Флостерона и:

  • спирта;
  • парацетамола;
  • нестероидных противовоспалительных средств (Найз, Ибуфен);
  • иммунодепрессантов;
  • антикоагулянтов;
  • антипсихотических средств.

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Ссылка на основную публикацию